L'innovation

Les lipides amphiphiles constituent une vaste classe de vecteurs couramment utilisés pour la vectorisation des acides nucléiques (ADN, siARN, ARNm) in vitro ou in vivo. La transfection est effectuée grâce à des agrégats supramoléculaires formés par l'association d'un vecteur avec de l'ADN, appelés lipoplexes. Une amélioration de la transfection peut être apportée par la formation de lipoplexes en phase hexagonale, plus fusogène que la phase lamellaire classique.

L'invention proposée est une méthode de fonctionnalisation d'amphiphiles insaturés par chimie click thiol-ène. Les lipides ainsi produits s'organisent en formes dites hexagonales inverses, qui possèdent des efficacités de transfection 10 à 50 supérieures et ne présentent pas de toxicité. Cette synthèse est simple et rapide à mettre en oeuvre et son rendement est bon. Elle est applicable à tous types de lipides amphiphiles pourvu qu'ils comportent une ou plusieurs chaînes grasses insaturées. De plus, une grande variété de groupements thiols peut être utilisée, ce qui augmente encore la diversité des dérivés qu'il est possible d'obtenir.

Cette méthode peut permettre également la fixation sur le vecteur de molécules thérapeutiques ou d'agents de visualisation.